Классификация адреномиметиков
Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:
| Тип медикамента | Принцип действия | Примеры лекарственных средств |
|---|---|---|
| Селективные (прямые) адреномиметики | Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). | Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин. |
| Неселективные (непрямые) или симпатомиметики | Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. | Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен. |
| Смешанного действия | Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. | Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин. |
Альфа-адреномиметики
Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.
Показания к применению
Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:
- Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
- Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
- Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
- Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
- Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.
Механизм действия
При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.
Препараты
Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:
| Название лекарственного средства | Фармакологическое действие | Показания к применению | Противопоказания | Преимущества препарата | Недостатки медикамента |
|---|---|---|---|---|---|
| Метилдопа | Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления. | Гипертензия легкой или средней степени тяжести | Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения. | Быстрое действие после приема внутрь. | Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки. |
| Клофелин | Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра. | Гипертонические кризы, артериальная гипертензия. | Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек. | Быстрое действие. | Высокий риск развития побочных эффектов. |
| Гуанфацин | Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса. | Гипертоническая болезнь. | Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность. | Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов. | Несовместимость с множеством других лекарственных средств. |
| Катапресан | Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса. | Артериальная гипертензия. | Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет. | Подходит для длительного лечения. | Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования. |
| Допегит | Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления. | Гипертоническая болезнь. | Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации. | Подходит для купирования гипертонических кризов. | Высокий риск развития побочных эффектов. |
| Нафтизин | Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки. | Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк. | Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года. | Быстрое действие. | Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции. |
| Галазолин | Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи. | Острый ринит, отит, синусит. | Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания. | Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения. | Большое количество противопоказаний к использованию. |
| Ксилометазолин | Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. | Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям. | Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз. | Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения. | Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание. |
| Визин | Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей. | Гиперемия, отек конъюнктивы глаза. | Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата. | Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию. | Может вызывать привыкание. |
| Метазон | Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие. | Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации). | Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания. | Быстрое действие, широкий спектр применения. | Большое количество противопоказаний к применению. |
| Этилэфрин | Сосудосуживающее средство пролонгированного действия. | Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс. | Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов. | Медленное и длительное действие. | Не подходит для купирования неотложных состояний. |
| Мидодрин | Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие. | Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс. | Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы. | Препарат подходит для купирования острых состояний. | Невозможность применения в период беременности. |
Бета-адреномиметики
Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.
Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:
- улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
- ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
- снижение тонуса миометрия;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- улучшения кровоснабжения внутренних органов;
- расслабление сосудистых стенок.
Показания к применению
Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:
Читайте также:
- Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
- Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
- Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.
Механизм действия
Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.
Препараты
Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:
| Название лекарственного средства | Фармакологическое действие | Показания к применению | Противопоказания | Преимущества препарата | Недостатки лекарства |
|---|---|---|---|---|---|
| Орципреналин | Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие. | Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия. | Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома. | Широкий спектр применения. | Препарат не подходит для длительного лечения. |
| Добутамин | Мощный кардиотонический эффект. | Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия. | Тампонада сердца, стеноз аортального клапана. | Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий. | Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства. |
| Сальметерол | Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина. | Хронический бронхит, бронхиальная астма. | Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола. | Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению. | Высокий риск развития побочных эффектов. |
| Вольмакс | Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия. | Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких. | Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада. | Быстрое действие. | Не рекомендовано длительное применение. |
| Алупент | Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект. | Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит. | Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет. | Алупент успешно применяется для купирования острых состояний. | Большое количество побочных эффектов. |
| Гинипрал | Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки. | Угроза прерывания беременности. | Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек. | Быстрое действие. | Большое количество побочных эффектов. |
